旋覆花倍半萜内酯类化合物对肥大细胞白三烯生成和脱颗粒的影响

陈曦; 纪宁; 陈玉芬; 金美花

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旋覆花倍半萜内酯类化合物对肥大细胞白三烯生成和脱颗粒的影响

首发时间：2015-11-24

陈曦 ^{1
2}
陈曦（1984-)，男，博士研究生，抗炎免疫药物药理
纪宁 ¹ 陈玉芬 ^{1
3} 金美花 ¹
金美花（1980-），女，副教授，抗炎免疫药物药理

1、天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室，天津 300070
2、天津市眼科医院，天津 300020
3、天津市滨海新区塘沽传染病医院，天津 300454

摘要：目的：在前期工作中已证明旋覆花乙醇提取物具有抗炎抗哮喘作用，为了阐明其有效成分，课题组对旋覆花的乙醇提取物进行了分离，得到了倍半萜内酯类、黄酮类和其他类型化合物。本文利用其中4个倍半萜内酯类化合物进行其对c-Kit Ligand (KL)诱导的肥大细胞生成白三烯C4 (LTC4) 和脱颗粒的影响。方法：选用的4个倍半萜类化合物拥有一样的基本母核结构，依次为1-O-β-D-glucopyranosyl-11αH-eudesma-4(5)-en-12,8β-olide (1)，1β-hydroxy-3-oxo-11αH-eudesma-4(5)-en-12,8β-olide (2)，ivangustin (3)，1β,3α-dihydroxy-eudesma-4(5),11(13)-dien-12,8β-olide (4)。利用ELISA试剂盒和分光光度分析法，进行上述4个化合物对肥大细胞LTC4 生成和脱颗粒的影响。结果：抗炎活性测定结果表明，化合物1，2 和4具有抑制KL诱导的肥大细胞LTC4生成和脱颗粒的作用，其中化合物4的抗炎作用最佳。结论：化合物4具有潜在的成为抗炎抗哮喘作用先导化合物的可能性。

关键词：旋覆花化学成分白三烯肥大细胞脱颗粒抗炎作用

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The effects of sesquiterpene lactones from Inula japonica on LTC4 generation and mast cell degranulation

CHEN Xi ¹
陈曦（1984-)，男，博士研究生，抗炎免疫药物药理
JI Ning ² CHEN Yufen ¹ JIN Meihua ¹
金美花（1980-），女，副教授，抗炎免疫药物药理

1、Tianjin Key Laboratory on Technologies Enabling Development of Clinical Therapeutics and Diagnostics, School of Pharmacy, Tianjin Medical University, Tianjin 300070
2、 Tianjin Eye Hospital, Tianjin 300020

Abstract： Objective: In the previous study, our group demonstrated that Inula japonica extract have anti-inflammatory and anti-asthmatic activities. In order to clarify bioactive constituent, we isolated several compounds from I. japonica including sesquiterpene lactones, flavonoids and the other compounds. We used 4 compounds to evaluate their anti-inflammatory acitivities on c-Kit Ligand (KL)-induced leukotriene C4 (LTC4) generation and degranulation in mast cells. Methods: Four sesquiterpene lactones have similar structure were used in this study, their structures were elucidated as follows: 1-O-β-D-glucopyranosyl-11αH-eudesma-4(5)-en-12,8β-olide (1)，1β-hydroxy-3-oxo-11αH-eudesma-4(5)-en-12,8β-olide (2)，ivangustin (3)，1β,3α-dihydroxy-eudesma-4(5),11(13)-dien-12,8β-olide (4)。The ELISA and spectrophotometric analysis were used for measure the LTC4 generation and mast cell degranulation. Results: Compounds 1, 2 and 4 exhibited inhibition effects of LTC4 synthesis and degranulation in KL induced mast cells, the compound 4 has revealed most potent inhibition activities. Conclusion: Compound 4 might become a promising lead compound for prevention and treatment of inflammatory diseases and asthma.

Keywords： Inula japonica chemical constituent LTC4 mast cell degranulation anti-inflammatory activity

基金：

1. 高等学校博士学科点专项科研基金新教师类资助课题（20121202120009）

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陈曦，纪宁，陈玉芬，等. 旋覆花倍半萜内酯类化合物对肥大细胞白三烯生成和脱颗粒的影响[EB/OL]. 北京：中国科技论文在线 [2015-11-24]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/201511-436.

No.4661699110166914****

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论文编号	201511-436
论文题目	旋覆花倍半萜内酯类化合物对肥大细胞白三烯生成和脱颗粒的影响
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